AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。
1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
587.540 |
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密度 |
1.5±0.1 g/cm3 |
沸点 |
无资料 |
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分子式 |
C26H31FN7O6P |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
无资料 |
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2、技术资料：
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体外研究 |
与极光A相比，AZD1152对Aurora B的选择性> 3000倍，其IC50为1.368μM。 AZD1152对50种其他丝氨酸 - 苏氨酸和酪氨酸激酶（包括FLT3，JAK2和Abl）的活性甚至更低。 AZD1152抑制造血系统恶性细胞如HL-60，NB4，MOLM13，PALL-1，PALL-2，MV4-11，EOL-1，THP-1和K562细胞的增殖，IC50为3-40 nM，显示比另一种极光激酶抑制剂ZM334739的效力高100倍，其IC50为3-30μM。 AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM，以及新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞，IC50值为1-3 nM，与骨髓单核细胞相比更为显着IC50值> 10 nM的细胞。 AZD1152诱导具有4N / 8N DNA含量的细胞积累，然后以剂量和时间依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。 AZD1152在KMS12和U266中引起具有4N / 8N DNA含量的细胞的显着积累，并诱导KMS18和U266中的细胞凋亡。与PMI8226，KMS11和U266中的单一药物相比，AZD1152与DEX组合对细胞活力具有负面影响[3]。 |
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体内研究 |
单独施用AZD1152（25mg / kg）显着抑制MOLM13异种移植物的生长，通过观察具有吞噬细胞浸润的坏死组织证实[1]。此外，AZD1152（10-150 mg / kg /天）以剂量依赖的方式显着抑制多种人类实体瘤异种移植物（包括结肠癌，乳腺癌和肺癌）的生长[2]。 AZD1152（25 mg / kg /天）治疗可降低异种移植物水平，使其略低于第一轮治疗后的水平，但这并不具有统计学意义，表明残留细胞可能对AZD1152的第二周期更具抵抗力[4] ]。 |
密度
1.5±0.1 g/cm3
分子式
C26H31FN7O6P
分子量
587.540
精确质量
587.205750
PSA
184.63000
LogP
1.71
折射率
1.675
2-(butylamino)nicotinonitrile
2-((3-((4-((5-(2-((3-fluorophenyl)amino)-2-oxoethyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)quinazolin-7-yl)oxy)propyl)(ethyl)amino)ethyl dihydrogen phosphate
2-{Ethyl[3-({4-[(3-{2-[(3-fluorophenyl)amino]-2-oxoethyl}-1H-pyrazol-5-yl)amino]-7-quinazolinyl}oxy)propyl]amino}ethyl dihydrogen phosphate
2-{ethyl[3-({4-[(5-{2-[(3-fluorophenyl)amino]-2-oxoethyl}-1H-pyrazol-3-yl)amino]quinazolin-7-yl}oxy)proplyl]amino}ethyl dihydrogen phosphate
1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl[2-(phosphonooxy)ethyl]amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
AZD-1152
1H-pyrazole-5-acetamide, 3-[[7-[3-[ethyl[2-(phosphonooxy)ethyl]amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
2-{ethyl[3-({4-[(5-{2-[(3-fluorophenyl)amino]-2-oxoethyl}-1H-pyrazol-3-yl)amino]quinazolin-7-yl}oxy)propyl]amino}ethyl dihydrogen phosphate
2-{Butylamino}pyridine-3-carbonitrile
Barasertib
AZD1152
