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热点|935881-37-1|AR-42 (OSU-HDAC42)参考用途

发表时间：2021-06-09


AR-42作用

体内：HDAC42有效抑制U87MG和PC-3细胞的增殖，部分原因在于其下调Akt信号传导的能力。 AR-42抑制PC-3和LNCaP细胞的生长，IC50分别为0.48μM和0.3μM。与SAHA相比，AR-42表现出明显优越的凋亡效力，并且导致PC-3细胞中磷酸-Akt，Bcl-xL和存活蛋白的显着降低。 AR-42处理诱导恶性肥大细胞系中的生长抑制，细胞周期停滞，细胞凋亡和胱天蛋白酶-3/7的活化。 AR-42处理通过抑制Kit转录，Kit和热休克蛋白90（HSP90）之间的解离以及HSP70的上调来诱导Kit的下调。 AR-42处理下调p-Akt，总Akt，磷酸化STAT3 / 5（pSTAT3 / 5）和总STAT3 / 5的表达。体外：在小鼠前列腺（TRAMP）模型的转基因腺癌中，给予AR-42不仅可以降低前列腺上皮内瘤变（PIN）的严重程度，并且可以完全阻止其进展为低分化癌，还可以将肿瘤发生转变为更多分化表型，分别抑制绝对和相对泌尿生殖道重量86％和85％。 AR-42显着降低了白细胞计数，并延长了B细胞恶性肿瘤的三个独立小鼠模型的存活率，没有毒性证据。

1、产品物理参数：

常用名

AR-42

英文名

AR-42

CAS号

935881-37-1

分子量

312.36300

密度

1.223

沸点

无资料

分子式

C18H20N2O3

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、AR-42物理化学性质

密度 1.223
分子式 C18H20N2O3
分子量 312.36300
精确质量 312.14700
PSA 78.43000
LogP 3.64780

3、AR-42英文别名

hdac-42
ar 42
osu-hdac42
AR-42

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