CD437,CAS 号:125316?60?1,又称 AHPN,属于合成类视黄醇小分子化合物,是选择性视黄酸受体 γ(RARγ)激动剂。产品经精制纯化处理,有效去除合成中间体与异构体杂质,外观一般为淡黄色固体粉末。该化合物靶向 RARγ 核受体,可调控下游基因转录,具备抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡等生物学效应,是视黄酸信号通路、肿瘤药理学研究的重要工具分子。本品易溶于 DMSO、DMF 等有机溶剂,难溶于水。建议粉末状态?20℃密封避光干燥保存,配制后的母液分装?80℃冻存,规避反复冻融。本品仅用于实验室体外科学研究,不可用于人体临床诊断与治疗。
受体激活转录机制:CD437 可特异性结合视黄酸受体 RARγ,激活 RARγ 介导的转录通路,调控下游靶基因表达,介导细胞分化、增殖与凋亡相关生物学响应。 细胞增殖抑制机制:化合物作用于肿瘤细胞后,可激活 AP?1 信号,阻滞细胞周期进程,抑制肿瘤细胞异常增殖,触发细胞凋亡程序,发挥体外抗肿瘤活性。 通路调控机制:除 RARγ 依赖通路外,CD437 也可通过非受体依赖途径发挥药理作用,参与线粒体功能调控,促进细胞色素 C 释放,进一步推动凋亡过程。 降解失活机制:高温、光照、长期反复冻融,会造成小分子结构氧化破坏,靶点活性下降,直接影响细胞实验药效结果。
作为工具化合物,开展 RARγ 受体激活、基因转录调控相关分子机制探究。
体外细胞模型评价抗增殖、促凋亡活性,用于肿瘤发病机理、药物作用靶点筛选。
研究类视黄醇介导细胞分化过程,解析细胞命运调控机理。
用于类视黄醇类候选药物前期活性评价,构效关系研究。
用于角质形成细胞、皮肤病理相关细胞模型的基础科研实验。
用于分子生物学、药理学相关课题研究,药物筛选平台工具试剂。
使用方法:样品取出室温短暂平衡,避光条件下用 DMSO、DMF 配制成高浓度储备液;再根据实验体系稀释至目标工作浓度,设置溶剂对照组,开展细胞给药、通路激活等相关实验;剩余母液避光分装低温冻存。 注意要点:固体与母液均需避光保存,光照易造成化合物氧化失活;该试剂水溶性差,水相体系注意助溶剂终浓度,避免析出沉淀;细胞实验严格控制 DMSO 终浓度,防止溶剂本身带来细胞毒性;根据细胞类型摸索合适给药浓度,浓度过高易产生非特异性毒性;操作佩戴手套护目镜,避免皮肤直接接触;实验废液按照有机小分子危废规范处理;若样品颜色加深、药效明显下降,提示样品氧化降解,不适合定量活性实验;仅限科研用途,禁止直接用于动物活体给药以外的临床相关应用。
CD437 作为高选择性 RARγ 激动剂,凭借明确的靶点活性,成为研究视黄酸受体信号通路的经典工具小分子,可实现细胞增殖、凋亡、分化等多方向药理模型研究,支撑肿瘤生物学、分子药理方向的科研探索。 随着核受体靶向药物研究持续发展,该试剂可为高校科研院所、生物医药研发企业提供批次稳定的通路工具原料,助力类视黄醇靶点新药的前期开发与机制解析。