一、产品定义
740 Y-P(又称 PDGFR 740Y-P、740YPDGFR)是一种高效、可渗透细胞的 PI3K 特异性激活剂,属于科研级多肽小分子激活试剂。本品基于 PDGFR(血小板衍生生长因子受体)磷酸化肽段设计,能精准靶向 PI3K 的 p85 调节亚基 SH2 结构域,特异性激活 PI3K/AKT 信号通路,是研究 PI3K 信号传导、细胞增殖与存活调控的核心工具分子。本品为高纯度科研专用试剂,性质稳定、作用特异性强、实验重复性好,广泛应用于细胞生物学、肿瘤研究、干细胞与信号通路机制研究,仅限实验室科学研究,不可用于临床诊断、人体或动物治疗。
二、作用机制
740 Y-P 的核心作用机制是特异性激活 PI3K/AKT 信号通路:
分子特异性结合:通过其磷酸化酪氨酸残基,精准结合 PI3K 调节亚基 p85 的 N 端与 C 端 SH2 结构域,模拟生长因子受体(如 PDGFR)的激活信号,解除 p85 对催化亚基 p110 的抑制,直接激活 PI3K 激酶活性。
下游信号激活:激活的 PI3K 催化细胞膜上 PIP2 转化为第二信使 PIP3,PIP3 招募 AKT 与 PDK1 至细胞膜,促使 AKT 磷酸化激活(Thr308、Ser473 位点),进而启动下游 mTOR、FOXO、GSK3β 等关键效应分子,调控细胞增殖、存活、代谢与分化等核心生物学过程。
通路特异性:本品为直接、选择性 PI3K 激活剂,不依赖内源性生长因子受体,可独立激活 PI3K 通路,用于区分 PI3K 依赖与非依赖信号,是解析 PI3K/AKT 通路调控机制的理想工具。
三、多领域科研应用
1. PI3K/AKT 信号通路机制研究
作为经典 PI3K 直接激活剂,740 Y-P 用于验证 PI3K/AKT 通路的功能与调控网络。科研人员可通过该试剂特异性激活通路,结合 Western blot、免疫荧光、qPCR 等技术,检测 AKT 磷酸化水平、下游靶蛋白表达及信号分子互作,阐明 PI3K 激活的分子机制、交叉调控及生理病理意义,为通路靶向研究提供直接实验证据。
2. 肿瘤生物学研究
在肿瘤研究中,740 Y-P 用于探究 PI3K/AKT 通路在肿瘤发生、增殖、耐药中的核心作用。通过激活 PI3K 通路,观察肿瘤细胞增殖速率、周期分布、凋亡抑制及侵袭迁移能力变化,解析 PI3K 异常激活驱动肿瘤恶性表型的机制;同时可作为阳性对照,用于筛选 PI3K/AKT 通路抑制剂、评估靶向药物的抑制效果,为肿瘤靶向治疗与联合用药研发提供实验基础。
3. 干细胞增殖与分化调控研究
PI3K/AKT 通路是干细胞干性维持、增殖与定向分化的关键调控轴。740 Y-P 可用于激活干细胞内 PI3K 通路,研究通路激活对干细胞自我更新、多能性维持及向神经、心肌、成骨等细胞定向分化的影响,优化干细胞体外培养与诱导分化体系,为再生医学与干细胞治疗研究提供关键工具。
4. 细胞存活与应激保护研究
在氧化应激、缺氧、药物毒性、炎症损伤等细胞应激模型中,740 Y-P 用于激活 PI3K/AKT 存活通路,探究其在抑制细胞凋亡、减轻氧化损伤、维持细胞稳态中的保护作用,解析 PI3K 通路介导的细胞应激应答机制,为组织损伤修复、器官保护及抗应激药物研发提供实验支撑。
5. 药物筛选与靶点验证
作为 PI3K 通路特异性激活剂,740 Y-P 常作为阳性对照试剂,用于新型 PI3K 调节剂、AKT 抑制剂、mTOR 抑制剂的筛选与活性验证。通过对比候选化合物对 740 Y-P 激活通路的阻断效果,评估药物靶点特异性、作用强度与通路选择性,加速小分子靶向药物的研发与机制验证。
6. 生长因子信号传导研究
用于模拟 PDGFR 等受体酪氨酸激酶的下游 PI3K 激活信号,区分生长因子介导的 PI3K 依赖与非依赖信号通路,研究受体 - PI3K-AKT 轴在细胞增殖、有丝分裂中的调控作用,为生长因子信号网络研究提供精准工具。
四、使用注意事项
本品为科研专用试剂,仅限实验室科学研究,严禁用于临床人体治疗、动物诊疗、食品及化妆品领域。
保存条件:粉末状态建议 **-80℃避光密封长期保存(2 年),-20℃短期保存(1 年)**;配制成母液后分装冻存于 - 80℃,避免反复冻融导致活性下降,母液建议 6 个月内使用完毕。
实验操作:佩戴实验手套、护目镜,在通风橱内操作,避免皮肤、黏膜及眼部接触;若不慎接触,立即用大量清水冲洗。
实验优化:使用前需根据细胞类型、实验模型优化浓度与作用时间,常用浓度范围 1–50 μg/mL,以获得最佳激活效果与实验重复性。
配伍提示:可与 PI3K 抑制剂(如 LY294002、Wortmannin)联合使用,用于通路阻断验证与机制对照研究。
五、应用总结
740 Y-P 作为直接、高效、细胞可渗透的 PI3K 特异性激活剂,凭借作用机制明确、通路选择性强、应用场景广泛等优势,成为 PI3K/AKT 信号通路、肿瘤、干细胞、细胞应激等研究领域不可或缺的核心科研工具。它为解析 PI3K 通路调控网络、疾病发生机制及靶向药物研发提供了关键实验支撑,是生命科学与生物医药研究中公认的经典 PI3K 激活试剂,助力科研工作者在信号通路与疾病机制研究中取得突破性进展。