一、产品简介
Xanthiazone（CAS：212701-97-8），是源自苍耳果实提取纯化得到的天然噻嗪二酮类活性小分子化合物，属于新型靶向激酶抑制剂，广泛应用于心血管药理、信号通路机制研究、抗炎抗氧化、新药先导化合物筛选、天然药物质量标定等科研场景。分子式C11H13NO3S，分子量 239.29，本品科研级 HPLC 纯度≥98%，外观为黄色结晶性粉末，结构明确、无同分异构体杂质干扰。易溶于 DMSO、吡啶、甲醇等有机溶剂，微溶于乙酸乙酯，几乎不溶于纯水。密封置于 2–8℃低温避光干燥储存，隔绝高温与强氧化剂，规范存放稳定保质期可达 24 个月。本品为特征噻嗪二酮母核结构，理化性质稳定、生物活性专一，批次纯度、溶解性、抑制活性高度均一；兼具 PI3K 激酶抑制、PDE 磷酸二酯酶拮抗、腺苷受体阻断多重药理活性，同时具备良好的心血管保护、抗心律失常药理潜力，无需实验室复杂提纯处理，可直接用于信号通路机制验证、细胞药理干预、天然药物含量标定、靶向抑制剂筛选等高精密科研实验。
二、作用机制
PI3K 激酶靶向抑制机制：Xanthiazone 以噻嗪二酮为核心活性骨架，可特异性靶向结合 PI3K 激酶活性位点，阻断 PI3K 下游信号级联传导，调控细胞增殖、炎症活化、氧化应激与细胞凋亡进程，有效抑制异常激活的磷脂酰肌醇信号通路，是 PI3K 通路机制研究的特异性工具小分子。PDE 酶活性调控机制：通过抑制磷酸二酯酶（PDE）活性，减少胞内 cAMP 降解，提升细胞内环腺苷酸浓度，持续激活 PKA 蛋白激酶信号通路，稳定心肌细胞电生理、松弛血管平滑肌，发挥抗心律失常、心血管稳态调控作用。腺苷受体拮抗机制：可竞争性阻断细胞腺苷受体介导的信号传导，抑制腺苷诱发的细胞功能紊乱，调节机体微循环与炎症反应，辅助改善心血管异常应激状态。天然抗氧化抗炎机制：噻嗪二酮杂环结构具备优良的自由基清除能力，可降低胞内 ROS 累积，抑制炎症因子过度释放，缓解细胞氧化炎症级联损伤，维持细胞生理稳态。
三、主要应用领域
1、PI3K 信号通路机制研究
作为特异性 PI3K 抑制剂，构建细胞干预模型，探究 PI3K 通路在肿瘤增殖、炎症损伤、心肌重构中的调控作用；对比通路激活与抑制前后细胞表型、基因蛋白表达差异。
2、心血管药理与抗心律失常研究
用于心肌细胞电生理实验、血管平滑肌舒张试验，验证 Xanthiazone 稳定心律、改善微循环、保护心肌损伤的药理机制，支撑心血管保护药物研发。
3、磷酸二酯酶药效筛选实验
开展 PDE 酶活抑制实验，测定小分子对磷酸二酯酶的拮抗活性，解析 cAMP/PKA 通路调控规律，筛选新型心血管、抗炎先导化合物。
4、天然药物含量标定与质量研究
作为苍耳来源特征性活性对照品，用于中药材、天然提取物中 Xanthiazone 含量测定，建立 HPLC 定量方法，完善天然药物质量评价体系。
5、细胞氧化炎症损伤保护实验
构建 LPS 炎症、H?O?氧化损伤细胞模型，评价 Xanthiazone 的抗氧化、抗炎、抗凋亡活性，探究天然噻嗪二酮类化合物的药理构效关系。
6、天然药物化学与药理教学实训
杂环活性单体分离鉴定、液相色谱含量测定、激酶抑制剂药理验证、信号通路机制探究等实训操作，适配生物医药专业科研教学场景。
四、使用方法与注意事项
细胞药理实验：采用无菌 DMSO 配制高浓度母液，避光低温分装冻存，培养基梯度稀释至无毒工作浓度后给药干预；酶活实验用有机缓冲体系配制梯度工作液，用于激酶、磷酸酶活性抑制检测；含量标定实验用甲醇超声溶解定容，0.22μm 有机滤膜过滤后进样检测。注意要点：本品杂环结构对光照、温度敏感，称量、配液、孵育全程避光操作，防止活性结构降解失活；水溶性极差，禁止纯水直接配制母液；全程通风橱操作，佩戴丁腈手套、护目镜，避免粉尘吸入与皮肤黏膜接触；母液分装保存，避免反复冻融导致活性衰减；仅限实验室体外科研实验与含量检测使用，不可直接入药、人体外用；实验废液归入有机危废统一处置，禁止随意排放；不可与强氧化剂、浓强酸混合存放，易破坏噻嗪二酮活性母核；细胞实验需设置溶剂空白对照，排除有机溶剂对实验指标的干扰；溶液现配现用，长期静置易出现微量析出，影响实验精度。
五、总结与展望
Xanthiazone（≥98%）凭借天然噻嗪二酮特征结构、PI3K/PDE 双靶点抑制活性、心血管药理活性明确、批次纯度稳定、杂质干扰低等优势，成为信号通路机制研究、心血管药理筛选、天然药物质量控制、炎症氧化应激研究领域的核心科研试剂。既是稀缺的天然 PI3K 靶向工具抑制剂，又是心血管保护先导化合物与天然药物标定对照品，覆盖分子机制验证、细胞药理评价、药物筛选、教学实训多类科研场景。当前依托 Xanthiazone 搭建的激酶抑制、心血管保护、天然药物分析评价体系，持续支撑信号通路机理解析、抗心律失常新药开发、天然活性物质筛选、中药材质量标准化等热点科研课题。随着天然药物现代化、靶向小分子抑制剂研发、心血管精准药理研究不断推进，高纯 Xanthiazone 将在通路机制验证、先导药物结构优化、天然药材质控体系完善中持续发挥基准原料与工具试剂作用，为天然药物化学、药理学科、生物医药基础科研提供活性稳定、数据可靠、批次统一的标准化噻嗪二酮类科研试剂保障。
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