FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。
1、产品物理参数：
常用名
(E)-Daporinad
英文名
FK866
CAS号
658084-64-1
分子量
391.506
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
629.9±51.0 °C at 760 mmHg
分子式
C24H29N3O2
熔点
无资料
闪点
334.8±30.4 °C
2、技术资料：
体外研究
用FK866抑制Nampt诱导显着的NAD +细胞内减少并选择性地杀死MM细胞。 FK866诱导的细胞死亡与Nampt活性的抑制相关，而非蛋白质表达，并且MM细胞中的NAD +基线水平高于正常PBMC，赋予FK866敏感性。 FK866废除了骨髓微环境赋予的生存优势[1]。 FK866可防止不同有丝分裂原诱导的[Ca2 +] i增加，并降低Jurkat和活化PBL中TG响应性Ca2 +储存的Ca2 +含量。 FK866降低Jurkat细胞中TG响应性Ca2 +储存的Ca2 +含量，但不降低Bcl2-Jurkat细胞中的Ca2 +含量[2]。 FK866对NAMPT的抑制或烟酰胺对SIRT的抑制降低了涉及p53乙酰化途径的293T细胞的增殖并引发死亡[3]。
体内研究
FK866（30 mg / kg，ip）可降低CB17-SCID小鼠的肿瘤负荷，肿瘤组织显示ERK磷酸化和LC3蛋白水解切割显着降低[1]。
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
629.9±51.0 °C at 760 mmHg
分子式
C24H29N3O2
分子量
391.506
闪点
334.8±30.4 °C
精确质量
391.225983
PSA
62.30000
LogP
2.45
外观性状
white to beige
蒸汽压
0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率
1.589
储存条件
?20°C
水溶解性
DMSO: soluble10mg/mL, clear
2gvj
Daporinad
2-Propenamide, N-[4-(1-benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-, (2E)-
(2E)-N-[4-(1-Benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)acrylamide
FK866 (APO866, Daporinad)
FK 866
FK866 (APO866,Daporinad)
APO866
(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
FK866
