NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
1、产品物理参数：
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常用名 |
2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-硝基呋喃 |
英文名 |
NSC697923 |
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CAS号 |
343351-67-7 |
分子量 |
267.25800 |
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密度 |
无资料 |
沸点 |
无资料 |
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分子式 |
C11H9NO5S |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
无资料 |
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2、技术资料：
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体外研究 |
NSC697923（0-5μM；24小时）对NB细胞系有细胞毒性作用[1]。NSC697923（3μM；2小时）也可通过激活JNK介导的凋亡途径诱导p53突变NB细胞凋亡[1]。NSC697923通过促进p53核移位和活化诱导p53野生型NB细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞株：3株MYCN扩增细胞系：IMR32、NGP、NB19和3株MYCN非扩增细胞系：CHLA-255、SK-N-AS和SH-SY5Y浓度：0-5μM孵育时间：24小时结果：NB细胞活力显著降低，呈剂量依赖性。同时诱导p53非功能细胞系SK-N-AS和p53部分功能细胞系NB-19的细胞死亡。Western Blot分析[1]细胞系：p53野生型SH-SY5Y和IMR32细胞浓度：3μM孵育时间：2h结果：诱导p53靶基因p21的表达及caspase 3在两个p53野生型细胞株SH-SY5Y和IMR32中的裂解。 |
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体内研究 |
NSC697923（5?mg/kg；静脉注射；每日10天）抑制SH-SY5Y和NGP异种移植物中NB肿瘤的生长[1]。动物模型：5-6周龄雌性裸鼠（NB；SH-SY5Y和NGP异种移植小鼠模型）[1]剂量：5?mg/kg给药：静脉注射；每日10天结果：SH-SY5Y和NGP异种移植瘤体均显著消退。 |
| 分子式 | C11H9NO5S |
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| 分子量 | 267.25800 |
| 精确质量 | 267.02000 |
| PSA | 101.48000 |
| LogP | 3.93300 |
| 外观性状 | white to beige |
| 储存条件 | ?20°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble20mg/mL, clear |
| NSC 697923 |
| NSC697923 |
