Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
1、产品物理参数：
|
常用名 |
乐伐替尼甲磺酸盐 |
英文名 |
Lenvatinib Mesylate |
|
CAS号 |
857890-39-2 |
分子量 |
522.959 |
|
密度 |
无资料 |
沸点 |
无资料 |
|
分子式 |
C22H23ClN4O7S |
熔点 |
无资料 |
|
闪点 |
无资料 |
|
|
2、技术资料：
|
体外研究 |
甲磺酸乐伐替尼（E7080甲磺酸酯）对VEGFR2（KDR），VEGFR3（Flt-4）和VEGFR1 / Flt-1的IC50分别为4,5.2,22nM。Lenvatinib分别以51,39,46,100nM的IC50抑制PDGFRα，PDGFRβ，FGFR1和KIT[3]。 |
|
体内研究 |
甲磺酸Lenvatinib（E7080甲磺酸）（100mg/kg，p.o.）给药，贝伐单抗在m.f.p.显着抑制局部肿瘤生长，并且在治疗结束时，甲磺酸Lenvatinib也显着抑制局部淋巴结和远端肺的转移[3]。甲磺酸Lenvatinib（E7080甲磺酸盐）以剂量依赖性方式抑制30和100 mg/kg（BID，QDx21）下H146肿瘤的生长，并在H146异种移植模型中以100 mg/kg引起肿瘤消退。用抗CD31抗体进行IHC分析表明，与抗VEGF抗体和伊马替尼治疗相比，100 mg/kg的lenvatinib降低了微血管密度[4]。 |
| 分子式 | C22H23ClN4O7S |
|---|---|
| 分子量 | 522.959 |
| 精确质量 | 522.097595 |
| PSA | 182.80000 |
| LogP | 5.81830 |
| 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide mesylate |
| Lenvatinib mesilate |
| lenvatinib mesylate |
| Lenvatinib mesylate [USAN] |
| 4-{3-Chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide methanesulfonate (1:1) |
| 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide methanesulfonate |
| 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide,methanesulfonic acid |
| 6-Quinolinecarboxamide, 4-[3-chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-, methanesulfonate (1:1) |
| Lenvatinib mesilate (JAN) |
| lenvatinib methanesulfonate |
| UNII-3J78384F61 |
