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毛蕊异黄酮

发表时间:2026-06-11

名称:毛蕊异黄酮 
品牌: Medlife
CAS号:20575-57-9
纯度:  ≥98%
货号:PC76330
规格:20mg/价格:¥282.50
链接:https://www.med-life.cn/product/1270018.html

 

毛蕊异黄酮(Calycosin,CAS 号:20575-57-9)是黄芪中标志性异黄酮活性单体,属于天然植物来源小分子化合物,广泛应用于心血管药理、肿瘤、内分泌、炎症氧化应激等方向科研试验。分子式C16H12O5,分子量 284.26,科研对照品级纯度≥98%,外观为类白色至淡黄色结晶粉末。易溶于 DMSO、甲醇、乙醇,DMSO 溶解度可达 18 mg/mL,微溶于丙酮,几乎不溶于纯水。密封置于 - 20℃避光干燥条件储存,稳定保质期可达 24 个月。Calycosin 具备多靶点药理活性,可调控雌激素受体、MAPK、PI3K/Akt、Nrf2、NF-κB 等多条关键信号通路;温和弱雌激素样活性、抗炎抗氧化、护血管、抑肿瘤增殖等特征明确,无明显强毒副作用,常作为黄芪药效物质基准对照品,用于中药质量评价与机制解析实验。

 

二、作用机制

Calycosin 作为植物性雌激素类异黄酮,可低亲和力结合 ERα/ERβ 雌激素受体,微弱启动雌激素下游保护信号,区别于强雌激素不会造成受体过度激动;同时调控多条核心病理通路:抑制 NF-κB 信号转录,减少 TNF-α、IL-6、IL-1β 等促炎因子释放,阻断炎症级联放大;激活 Nrf2 抗氧化通路,提升 SOD、GSH-Px 活力,清除胞内活性氧,缓解氧化应激损伤;调控 PI3K/Akt/eNOS 通路促进一氧化氮合成,舒张血管内皮、改善微循环;针对肿瘤细胞可下调 ERK、JNK 增殖信号,上调 Bax、下调 Bcl-2 启动肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤侵袭迁移能力。整体分子作用温和,对正常体细胞毒性极低,适合长期低浓度干预造模。

三、主要应用领域

1、心血管保护与内皮损伤研究

用于氧化型低密度脂蛋白、缺氧诱导的血管内皮损伤模型,验证 Calycosin 对内皮细胞凋亡、衰老、屏障破损的修复作用;构建高血压、心肌缺血、脑缺血动物模型,观测其扩张血管、改善供血、减轻心肌 / 脑组织梗死面积的药效;探究对血管平滑肌异常增殖、动脉粥样硬化斑块形成的抑制效果。

2、肿瘤增殖、侵袭与凋亡机制研究

常用于乳腺癌、肝癌、肺癌、卵巢癌细胞体内外实验;单独给药评估增殖抑制、克隆形成、Transwell 侵袭迁移抑制能力;联合化疗药、靶向药探索增敏减毒效果;解析其调控肿瘤周期阻滞、上皮间质转化 EMT、肿瘤血管新生的分子机理。

3、炎症与氧化应激损伤模型试验

构建 LPS 诱导细胞炎症、H?O?氧化损伤、辐射应激细胞模型;检测 ROS、抗氧化酶、炎症因子表达变化;用于皮肤炎症、肾损伤炎症、神经炎症、肠道炎症体外细胞与动物造模,对比天然药物抗炎抗氧化活性强弱。

4、内分泌与骨质疏松研究

依靠弱植物雌激素活性,用于去卵巢骨质疏松小鼠模型,观察骨密度、成骨破骨细胞平衡;研究对更年期内分泌紊乱、子宫乳腺稳态的调节作用;对比 Calycosin 与人工雌激素的安全性差异,为更年期调理天然制剂开发提供数据。

5、中药质量标准与药材指纹图谱标定

作为黄芪指标性对照品,配合 HPLC、LC-MS 建立黄芪饮片、提取物、复方制剂的含量检测方法;用于黄芪栽培品、炮制药材、中成药的有效成分定量质控,是中药分析实验室标配基准物质。

6、体外细胞高通量活性筛选

适配 96 孔 CCK-8、荧光定量、蛋白免疫印迹批量检测;以 Calycosin 为阳性对照,筛选其他中草药、合成小分子的抗炎、抗氧化、抗肿瘤活性,快速完成先导化合物初筛评价。

四、使用方法与注意事项

体外细胞实验:粉末用 DMSO 配制 10 mM 储存母液,常规工作给药浓度 1–50 μM,依据细胞耐受度设置梯度稀释,培养基中 DMSO 终浓度控制≤0.1%;体内动物实验常用口服灌胃给药,小鼠标准有效剂量 10–80 mg/kg,溶媒选用 CMC-Na 混悬液或乙醇生理盐水混合体系;组织孵育实验可采用浸泡给药方式。注意要点:本品为弱雌激素活性物质,高剂量长期干预仍可能轻微影响激素敏感细胞增殖,雌激素相关模型实验必须设置空白与雌激素对照;母液避光分装冻存,反复冻融不超过 3 次,光照会缓慢降低活性;粉末存在轻微粉尘刺激,称量操作佩戴手套、口罩与护目镜;仅限科研细胞、动物模型实验使用,不可直接人体内服、临床给药;纯水溶解性差,禁止直接用水配制母液;部分耐药肿瘤细胞株对 Calycosin 敏感度偏低,可搭配通路抑制剂开展联合机制验证。

五、总结与展望

毛蕊异黄酮(CAS:20575-57-9)作为黄芪核心药效对照单体,凭借高纯度、多靶点温和药理活性、低细胞毒性、实验体系成熟稳定等优势,是中药药理、心血管、肿瘤、内分泌、分析检测领域必备标准试剂。既承担中药材质量标定基准作用,又是天然产物机制挖掘、联合给药方案探索的核心工具化合物。目前依托 Calycosin 建立的内皮保护、抑瘤、抗骨质疏松评价体系,持续支撑中药现代化、天然抗肿瘤先导药物、更年期调理制剂等课题研发。伴随植物雌激素、炎症免疫、肿瘤代谢方向研究持续深入,毛蕊异黄酮将在新型天然靶向制剂开发、中药复方配伍机理解析、激素替代安全疗法探索中持续发挥标杆对照作用,为中医药科研与创新药物前期筛选提供批次稳定、纯度可靠的标准化天然对照原料。

 

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