名称:Concanamycin A
品牌: Medlife
CAS号:80890-47-7
纯度: ≥98%
货号:PC16225
规格:25μg/价格:￥2400.00
规格:100ug (solution)/价格:￥3500.00
规格:1mg (solution)/价格:￥4300.00
链接:https://www.med-life.cn/product/94814.html
Concanamycin A（别名 Antibiotic X 4357B、X 4357B，康凯纳霉素 A）属于天然大环内酯类抗生素，本品科研级纯度≥98%，严格控制发酵来源杂质、同分异构体、残留有机溶剂、重金属等干扰组分，批次靶点抑制活性、光谱稳定性、溶解性、理化均一性高度统一，广泛应用于 V-ATPase 酶活抑制验证、细胞自噬溶酶体通路研究、胞内酸化调控、肿瘤侵袭转移机制探究、免疫细胞功能调控、病毒胞内侵染过程解析、药物胞内递送机理等细胞生物学、肿瘤药理学、微生物学科研场景。外观为白色至淡黄色粉末，易溶于 DMSO、甲醇、乙醇等极性有机溶剂，难溶于纯水，常温中性有机体系稳定性良好。密封置于 - 20℃避光干燥惰性环境储存，远离强光、高温潮湿、强酸强碱及强氧化剂体系，规范储存条件下稳定保质期可达 24 个月。 本品为经典高选择性 V 型（液泡）H?-ATPase 靶向抑制剂，可特异性阻断溶酶体、内体、高尔基体等细胞器膜上的质子泵功能，相较于巴佛洛霉素系列抑制剂，具备靶点选择性强、作用浓度低、脱靶效应微弱的优势。无需二次重结晶纯化，可直接作为阳性工具药用于细胞自噬流检测、细胞器酸化功能验证、肿瘤微环境调控、病原体胞内入侵机制等高精密细胞药理实验，是胞内质子稳态与自噬通路研究领域标准化科研抑制剂试剂。
V-ATPase 质子泵特异性抑制机制：Concanamycin A 可靶向结合液泡型 H?-ATP 酶跨膜亚基位点，竞争性阻断质子泵 ATP 水解驱动的跨膜质子转运过程，直接抑制溶酶体、早期内体、吞噬小体等细胞器向腔内泵入氢离子，彻底阻断细胞器酸性微环境的形成，从上游抑制溶酶体酸性水解酶激活。 自噬流阻断累积调控机制：溶酶体酸性环境是自噬底物降解的必要条件，本品通过抑制溶酶体酸化，阻断自噬溶酶体内底物蛋白、受损细胞器的水解降解，造成 LC3-II、p62 等自噬标志蛋白累积，可精准用于自噬流检测，区分自噬激活与自噬降解阻滞，解析细胞自噬调控分子机制。 胞内囊泡转运稳态干扰机制：内体酸化是胞内受体介导内吞、囊泡分选、物质跨细胞器转运的关键前提，抑制 V-ATPase 活性会阻断生长因子受体、靶向药物、病毒颗粒的胞内转运与释放，可用于药物胞内递送效率、病毒胞内侵染、受体循环代谢等方向机理研究。 肿瘤微环境酸化逆转调控机制：肿瘤细胞通过细胞膜 V-ATPase 向胞外泵出质子维持胞内中性、胞外酸性微环境，本品可抑制质子外排，逆转肿瘤酸性微环境，降低肿瘤细胞侵袭、迁移以及耐药特性，用于抗肿瘤转移、逆转多药耐药药理机制探究。
作为特异性抑制剂开展体外酶活实验，测定化合物对 V-ATPase 质子泵的抑制效率，筛选靶向质子泵先导小分子药物。
通过阻断溶酶体酸化实现自噬流阻滞，检测 LC3、p62 等蛋白表达变化，探究缺氧、氧化应激、药物诱导下细胞自噬调控机制。
用于研究腺病毒、囊膜病毒等病原体依赖内体酸化的胞内入侵过程，筛选抗病毒候选化合物并阐明作用通路。
干预肿瘤微环境酸化水平，评价肿瘤细胞迁移、侵袭、耐药表型变化，挖掘肿瘤靶向治疗新靶点与联合给药策略。
探究巨噬细胞、树突状细胞内溶酶体酸化对抗原递呈、炎症因子分泌的调控作用，解析天然免疫调控分子机理。
细胞器功能抑制实验、自噬通路检测、酶靶点抑制剂药理验证等实训课程，试剂靶点抑制活性稳定，实验重复性优异。
使用方法：细胞药理实验采用无菌 DMSO 避光配制高浓度母液，低温分装冻存，使用时用细胞培养基梯度稀释至工作浓度给药处理，通过 Western Blot、免疫荧光、流式细胞术检测自噬相关蛋白、细胞器酸化水平、细胞迁移侵袭能力等指标；体外酶活实验将本品梯度稀释后加入 V-ATPase 酶反应体系，通过检测 ATP 水解速率与质子转运效率评价靶点抑制活性；病毒侵染实验在病毒感染前后加入本品干预，统计细胞感染率，明确病毒侵染是否依赖内体酸化过程。 注意要点：本品大环内酯共轭结构对强光、高温敏感，称量、配液、细胞给药全程避光低温操作，防止靶点抑制活性衰减；水溶性极差，不可直接用水体系配制高浓度母液，避免药物析出造成给药浓度偏差；全程在通风橱内操作，佩戴丁腈手套、护目镜、防尘口罩，避免粉末吸入及皮肤黏膜长时间接触；母液小规格分装储存，反复冻融次数不超过 3 次，防止药物结构降解失效；不可在强酸、强碱性体系中长期存放，极易引发大环内酯环水解断裂导致抑制剂失活；仅限实验室体外细胞、酶学科研使用，不可直接作为临床原料药；细胞实验需设置溶剂空白对照组，排除有机溶剂对细胞生理功能的干扰；有机废液归入有机危险废物统一无害化处置；若粉末出现发黄、结块、给药后自噬阻滞效果显著下降，说明试剂变质失效，禁止继续用于精密细胞药理实验；批次靶点抑制活性、理化参数高度统一，无需预处理可直接用于细胞给药与酶活筛选实验。
Concanamycin A（≥98%）凭借 V 型 H?-ATP 酶靶点选择性强、抑制效率高、脱靶毒性低、溶酶体酸化阻断作用明确、批次生物抑制活性高度统一等核心优势，成为自噬溶酶体机制研究、细胞器功能解析、肿瘤微环境调控、抗病毒药理筛选领域的标准化靶向抑制剂科研试剂。有效区别于非特异性质子抑制剂，解决了常规抑制剂靶点广谱、实验背景干扰大、自噬流无法精准判定的科研痛点，为胞内质子稳态相关疾病机制研究提供稳定可靠的阳性对照工具体系。 当前依托 Concanamycin A 搭建的自噬通路检测、囊泡转运机制、肿瘤耐药研究、抗病毒药物筛选科研体系，持续支撑神经退行性疾病、恶性肿瘤、感染性疾病靶向新药研发、细胞器病理机制解析等热点科研课题。随着溶酶体生物学、靶向小分子药物、细胞自噬调控技术不断升级，高纯度 Concanamycin A 将在 V-ATPase 靶点新药筛选、自噬病理机制挖掘、胞内递送系统优化研究中持续发挥核心工具抑制剂作用，为细胞生物学、肿瘤药理学、抗病毒药学方向基础科研与小试工艺开发提供靶点活性稳定、作用机制明确、批次统一的大环内酯类特异性质子泵抑制剂科研保障。
