名称:Biotin-PEG2-C2-iodoacetamide
品牌: Medlife
CAS号:292843-75-5
纯度: ≥98.0%
货号:PL10312
规格:25mg/价格:￥640.00
规格:50mg/价格:￥992.00
规格:100mg/价格:￥1595.00
规格:200mg/价格:询价
规格:500mg/价格:询价
链接:https://www.med-life.cn/product/1286232.html
一、产品简介
Biotin-PEG2-C2-iodoacetamide，中文名称生物素 - 二聚乙二醇 - 碘乙酰胺，CAS No.：292843-75-5，是一款三官能团 PEG 类高端合成中间体与 PROTAC 专用连接臂试剂。本品采用精细有机合成工艺制备，严格控制残留卤化物、小分子杂质、重金属与水分，产品纯度稳定≥98%；无额外稳定剂、酸碱调节剂干扰偶联反应，批次分子结构、偶联活性、水溶性、生物素亲和性能高度统一。广泛应用于 PROTAC 降解分子全合成、蛋白巯基定点生物素标记、蛋白质互作 pull-down 富集、质谱蛋白组学分析、靶向探针构建、生物医药先导化合物研发、细胞分子通路机制研究、高校药物化学教学合成实训等药物化学、化学生物学、蛋白组学科研场景。外观为类白色至淡黄色固体粉末，溶于 DMSO、DMF、甲醇、乙腈等有机试剂，缓冲体系具备良好水溶性；分子结构由生物素端、二乙二醇柔性 PEG 间隔链、巯基特异性碘乙酰胺反应端三部分构成，兼具定点共价偶联、柔性连接、超高亲和捕获多重性能。密封 - 20℃干燥避光冷冻储存，防潮、避光、避免反复冻融与强亲核试剂接触，固体形态规范储存保质期 24 个月，配制母液后 - 80℃避光可储存 12 个月。本品为 PROTAC 研发核心连接子试剂；区别于烷基类连接臂，PEG2 亲水间隔链降低分子空间位阻、减少蛋白非特异性吸附；同时自带巯基靶向碘乙酰胺活性基团，可精准共价修饰含半胱氨酸靶分子，末端生物素可实现链霉亲和素富集捕获，无需二次修饰即可搭建 “偶联 - 捕获” 一体化实验体系，是靶向蛋白降解药物研发领域标准化多功能 PEG 连接试剂。
二、作用机制
1、分子分段协同结构机制
分子分为三大功能模块协同发挥作用：末端碘乙酰胺为巯基特异性反应基团，中间 PEG2 二乙二醇柔性亲水间隔链，另一端高亲和生物素识别基团。三段结构一体化设计，兼顾共价偶联柔性、水溶性与亲和富集能力，适配 PROTAC 双配体桥接合成与蛋白定点标记双重需求。
2、碘乙酰胺巯基定点共价偶联机制
碘乙酰胺端可在 pH7.5-8.5 弱碱性缓冲环境下，通过 SN2 亲核取代反应特异性识别蛋白、多肽中半胱氨酸游离巯基（-SH），碘原子作为离去基团脱离，形成稳定不可逆硫醚共价键；仅靶向巯基位点，几乎不与氨基、羟基等基团发生副反应，实现生物分子定点单一修饰，标记位点可控、副产物少。
3、PEG2 间隔链缓冲维稳机制
二乙二醇亲水 PEG 链作为柔性连接骨架，大幅提升分子水相溶解度；弱化分子空间位阻，保障偶联后生物素基团充分暴露，不阻碍生物素 - 链霉亲和素结合；同时 PEG 链具备生物惰性，屏蔽疏水相互作用，降低蛋白样品非特异性吸附，减少 pull-down、质谱检测背景杂信号。
4、生物素亲和捕获识别机制
分子末端生物素可与链霉亲和素 / 亲和素产生超高亲和力非共价结合（结合常数 Ka≈101? M?1），结合作用稳定耐受洗脱缓冲液，完成巯基标记后的蛋白复合物可通过亲和层析、磁珠 pull-down 高效富集分离，适配蛋白互作筛选、靶蛋白富集鉴定实验。
5、PROTAC 分子桥接合成机制
本品属于标准 PEG 类 PROTAC linker，可作为桥梁分子分别连接靶蛋白配体、E3 泛素连接酶配体；柔性 PEG2 链调控 PROTAC 分子整体空间长度，促进靶蛋白 - PROTAC -E3 连接酶三元复合物形成，介导靶蛋白泛素化修饰并经由蛋白酶体降解，是构建生物素标记示踪型 PROTAC 探针的核心原料。
三、主要应用领域
1、示踪型 PROTAC 分子全合成
作为 PEG 类连接臂桥接靶蛋白配体与 E3 泛素连接酶配体，合成带生物素标签的 PROTAC 示踪探针，用于降解剂分子活性验证、细胞内靶蛋白降解示踪实验。
2、蛋白质巯基定点生物素标记
特异性修饰蛋白、多肽半胱氨酸游离巯基，实现单一位点可控生物素化，避免随机氨基标记造成蛋白活性破坏。
3、蛋白互作 Pull-down 富集实验
标记内源性靶蛋白，利用生物素 - 链霉亲和素磁珠富集蛋白复合物，筛选未知互作蛋白，解析细胞内分子通路。
4、定量蛋白组学与质谱分析
巯基位点特异性标记探针，用于半胱氨酸修饰组质谱检测，精准定量氧化还原修饰蛋白。
5、靶向小分子探针与药物先导研发
构建可亲和富集的靶向小分子探针，筛选药物作用靶点，支撑抗肿瘤、抗炎 PROTAC 先导化合物开发。
6、药物化学合成与化学生物教学实训
PROTAC 连接子合成、生物分子定点偶联、亲和富集全套合成实操教学，试剂活性稳定，合成重复率高。
四、使用方法与注意事项
使用方法
PROTAC 合成实验：固体粉末用无水 DMSO/DMF 配制成标准母液，惰性氮气保护下与含游离巯基的配体分子室温避光搅拌偶联，经萃取、柱层析纯化得到生物素标记 PROTAC 产物；
蛋白标记实验：蛋白样品经还原剂释放游离巯基，缓冲体系调至 pH7.5-8.5，加入本品母液室温避光反应 2-4h，透析去除未反应游离试剂，即可用于后续亲和富集；
Pull-down 富集实验：标记完成的蛋白样品与链霉亲和素磁珠 4℃孵育结合，梯度洗脱得到靶蛋白复合物，可直接进行 Western blot、质谱鉴定。
注意要点
本品固体粉末需全程 - 20℃密封干燥避光保存，高温、水汽会破坏碘乙酰胺活性基团，永久丧失巯基偶联能力；母液现配现用，水溶液常温放置易水解失活，长期储存分装后 - 80℃避光密封；反应严格控制 pH 区间，强酸、强碱性体系大幅降低巯基偶联特异性，易产生非特异性副修饰；操作全程避光，碘乙酰胺基团见光易分解，合成、标记反应均需避光环境；仅限体外实验室合成与生物科研使用，严禁人体给药、临床注射；避免接触强亲核试剂、巯基类还原剂，会提前消耗反应活性位点；出现粉末变色、溶解性下降、偶联无产物，说明试剂分解变质，禁止用于精密合成与蛋白组实验；批次纯度、偶联活性、PEG 链长度均一稳定，无需提纯预处理可直接投料使用；操作佩戴手套护目镜，有机母液避免皮肤、黏膜直接接触。
五、总结与展望
Biotin-PEG2-C2-iodoacetamide（CAS：292843-75-5）凭借高纯度有机合成工艺、PEG 亲水柔性连接骨架、巯基专一性碘乙酰胺偶联端、末端高亲和生物素三重功能一体化、副反应少、水溶性优异、批次性能稳定等核心优势，成为 PROTAC 示踪分子合成、蛋白定点巯基标记、蛋白互作富集、修饰蛋白组质谱研究领域专用多功能 PEG 连接臂试剂。有效解决普通烷基连接臂水溶性差、标记试剂位点随机、PROTAC 分子空间适配性不足、亲和富集背景信号高等科研痛点，适配药企药物合成实验室、高校化学生物学研究院、第三方蛋白组检测平台、创新药研发机构全场景靶向降解药物研发需求。
当前依托该 PEG 型 PROTAC 连接臂搭建的靶向蛋白降解分子合成、生物分子定点标记、亲和富集筛选实验体系，持续支撑抗肿瘤 PROTAC 新药开发、蛋白氧化还原修饰机制解析、疾病靶点蛋白互作筛选、小分子靶向探针研发等前沿科研课题。随着靶向蛋白降解药物、化学蛋白质组学、活体示踪探针技术持续迭代升级，该标准化三官能团 PEG 连接试剂将在示踪型 PROTAC 合成、精准蛋白标记、低背景亲和捕获领域发挥不可替代作用，为药物化学、化学生物学、创新靶向药研发方向基础合成与标准化实验体系搭建，提供偶联活性稳定、结构可控、纯度达标的核心合成中间体科研保障。
