名称:FICZ
品牌: Medlife
CAS号:172922-91-7
纯度: ≥98%
货号:PL13158
规格:1mg/价格:￥758.00
规格:5mg/价格:￥3175.00
规格:10mg/价格:￥4375.00
规格:25mg/价格:￥6445.00
规格:50mg/价格:￥8815.00
规格:10mM*1mLinDMSO/价格:￥6282.00
规格:/价格:￥2605.00
链接:https://www.med-life.cn/product/1289534.html
一、产品简介
FICZ，化学全称 6 - 甲酰基吲哚并 [3,2-b] 咔唑，CAS No.：172922-91-7，是目前亲和力顶尖的高效芳烃受体（AhR）小分子激动剂，靶点结合常数 Kd 低至 70 pM，属于色氨酸代谢衍生内源性活性配体科研试剂。本品采用精细化全合成工艺制备，经多次重结晶、高压液相纯化，产品 HPLC 纯度稳定≥98%；严格管控重金属、微量合成杂质、光敏分解副产物，无额外稳定剂、酸碱干扰添加剂，批次靶点结合活性、光敏稳定性、溶解度、诱导 CYP1A1 表达能力高度统一。广泛应用于 AhR 信号通路机制解析、肠道免疫稳态研究、皮肤屏障调控、炎症与纤维化疾病模型、肿瘤细胞凋亡 / 光动力研究、药物代谢酶 CYP450 调控、免疫细胞分化实验、抗炎先导化合物筛选、高校分子药理教学实训等药理学、免疫学、皮肤医学、肿瘤生物学前沿科研场景。外观为淡黄色至橙黄色固体粉末，难溶于纯水，易溶于无水 DMSO、DMF 等极性有机溶剂；吲哚并咔唑共轭芳香环结构稳定，可精准靶向胞质芳烃受体，激活下游完整转录通路，兼具可逆激活、快速代谢清除、低细胞毒性等独特生物特性。密封 - 20℃全程避光干燥冷冻储存，严格规避光照、常温放置、反复冻融、酸碱氧化环境，固体粉末规范储存保质期 36 个月；DMSO 母液分装避光 - 80℃储存可稳定 6 个月，常温光照极易发生光解失活。本品为 AhR 通路研究标杆级激动试剂；区别于 TCDD 等持久性外源性 AhR 配体，FICZ 属于内源生理性配体，激活效应瞬时可逆，无长期蓄积毒性，更贴合体内生理调控真实环境；无需复杂复配预处理，DMSO 溶解后可直接用于细胞给药、动物造模、酶活检测实验，是免疫代谢、炎症肿瘤领域标准化高亲和力 AhR 激活专用小分子试剂。
二、作用机制
1、超高亲和力 AhR 靶向结合机制
FICZ 吲哚并咔唑芳香骨架可精准嵌入芳烃受体（AhR）配体结合口袋，分子间疏水作用与氢键协同，实现极低 70 pM 解离常数的强特异性结合；对比传统人工 AhR 激动剂，结合亲和力提升数百倍，极低纳摩尔给药浓度即可稳定激活受体，实验给药剂量窗口宽、激活效果重复性强。
2、AhR 核转位与下游转录激活机制
未配体结合的 AhR 滞留于细胞质，与 Hsp90 分子伴侣形成复合物；FICZ 结合后诱导 AhR 构象改变，释放伴侣蛋白并转运入细胞核，与 ARNT（AhR 核转运蛋白）形成异二聚体，特异性识别基因组 XRE 响应元件，启动 CYP1A1、IL-22、HMOX1 等靶基因转录表达，调控药物代谢、免疫因子分泌、上皮屏障修复多条通路。
3、CYP1A1 负反馈自调控循环机制
FICZ 持续诱导细胞色素 P450 酶 CYP1A1 大量表达，CYP1A1 可快速氧化代谢清除体系内 FICZ，形成 “配体激活受体 - 诱导降解配体” 闭环负反馈；区别于持久毒性 TCDD，该代谢闭环使 FICZ 激活作用瞬时可控，完美模拟体内色氨酸代谢内源调控模式，无持续性通路过度激活损伤。
4、免疫稳态双向调控机制
低浓度 FICZ 激活肠道、皮肤免疫细胞 AhR 通路，促进 ILC3 细胞分泌 IL-22，增强上皮黏液与抗菌肽分泌，修复黏膜屏障、抑制过度炎症；高浓度下可调控巨噬细胞、T 细胞分化，抑制 NF-κB、JNK 炎症通路，缓解脏器缺血再灌注损伤、纤维化病变；同时可介导肿瘤细胞氧化应激，诱导黑色素瘤、鳞状癌细胞凋亡，兼具抗炎与抑癌双重药理活性。
5、光动力光敏增效机制
FICZ 共轭芳香结构具备紫外 / 可见光光敏特性，光照下产生活性单线氧，协同 AhR 通路双重诱导肿瘤细胞氧化损伤，适用于皮肤肿瘤光动力体外细胞模型构建，是光免疫联合机制研究专用探针分子。
三、主要应用领域
1、芳烃受体 AhR 信号通路基础机制研究细胞水平 AhR 激活验证、CYP1A1 酶活检测、XRE 荧光素酶报告基因实验，解析 AhR 上下游分子互作网络。2、肠道与皮肤黏膜免疫稳态实验肠道菌群色氨酸代谢、肠上皮屏障修复、皮肤炎症 / 特应性皮炎细胞及动物模型，研究 IL-22 介导黏膜保护机制。3、炎症、肾损伤、纤维化疾病药理研究构建脏器缺血、急性肾损伤、肺纤维化模型，探究 FICZ 抑制炎症凋亡、组织保护作用，筛选抗炎活性先导分子。4、皮肤肿瘤光动力与肿瘤生物学实验黑色素瘤、皮肤鳞癌细胞给药，开展 AhR 介导凋亡、光敏氧化杀伤肿瘤细胞体外筛选实验。5、CYP450 药物代谢酶调控研究肝细胞 HepG2 给药，诱导 CYP1A 家族代谢酶表达，用于药物代谢、外源化合物解毒通路体外评价。6、免疫学细胞分化与疾病动物造模Treg、Th17、固有淋巴细胞分化诱导，小鼠体内腹腔 / 灌胃给药构建 AhR 激活体内病理模型。7、分子药理专业教学科研实训
小分子靶点激动剂细胞给药、报告基因检测、免疫因子定量全套实操，试剂靶点活性稳定，实验数据重复性优异。
四、使用方法与注意事项
使用方法
细胞体外实验：无水 DMSO 超声溶解固体粉末配制 10 mM 标准储备液，梯度稀释至 0.01 nM–1 μM 工作浓度给药细胞，避光孵育指定时长，收取细胞样本检测基因、蛋白、细胞活力指标；酶活 / 报告基因实验：稀释储备液加入细胞培养基，避光培养后通过 EROD 实验检测 CYP1A1 酶活，双荧光素酶系统检测 AhR 转录激活水平；动物体内造模：储备液稀释至玉米油 / 生理盐水助溶体系，避光现配工作液，灌胃或腹腔注射给药；光动力联合实验：细胞给药 FICZ 避光孵育后，采用 UVA 模拟光照处理，检测氧化应激与细胞凋亡水平。
注意要点
本品固体及溶液全程严格避光储存与操作，紫外、自然光会快速破坏芳香共轭结构，造成靶点结合活性永久丧失；储备液分装为小规格，杜绝反复冻融降解；仅溶于无水 DMSO，含水溶剂易析出粉末、降低溶解度；给药体系 DMSO 终浓度需控制在 0.1% 以内，避免溶剂细胞毒性干扰实验结果；严格控制给药浓度，超高浓度会打破内源负反馈循环，引发非特异性细胞毒性；仅限实验室体外细胞、动物科研实验使用，严禁人体给药、临床制剂生产；操作全程佩戴手套护目镜，粉末及有机母液避免皮肤黏膜接触；出现粉末颜色发白、溶解浑浊、细胞实验无 CYP1A1 诱导效果，判定为光解变质，禁止用于精密通路机制实验；批次纯度、AhR 结合活性均一稳定，固体粉末直接超声溶解即可投料，无需二次纯化预处理。
五、总结与展望
FICZ（CAS：172922-91-7）凭借 70 pM 超高 AhR 靶点亲和力、内源生理性可逆激活特性、低蓄积毒性、广谱免疫调控活性、批次纯度与生物活性稳定、光调控双重作用等核心优势，成为芳烃受体信号通路、黏膜免疫、炎症肿瘤、药物代谢酶研究领域不可替代的标杆级小分子激动试剂。有效解决传统 AhR 配体结合力弱、体内持久毒性、激活效应不可逆、实验重复性差等科研痛点，适配高校药理实验室、创新药研发企业、免疫疾病研究院、第三方药理筛选平台全场景前沿基础科研需求。当前依托该高亲和力 FICZ 搭建的标准化实验体系，持续支撑肠道免疫稳态、皮肤炎症修复、脏器损伤保护、皮肤肿瘤光动力治疗、代谢酶药物评价等热点课题研究。随着天然内源配体调控、AhR 靶向抗炎新药、黏膜免疫修复制剂、光动力抗肿瘤药物研发技术持续迭代升级，该标准化 FICZ 激动剂将在 AhR 通路精准激活、生理免疫模型构建、先导化合物活性筛选领域发挥核心支撑作用，为分子免疫学、炎症药理学、肿瘤靶向药物研发方向基础实验平台搭建，提供靶点活性稳定、纯度可控、作用机理贴合体内生理环境的核心小分子科研试剂保障。
