名称:SB431542
品牌: Medlife
CAS号:301836-41-9
纯度: ≥99%
货号:PC78797
规格:5mg/价格:￥407.00
规格:20mg/价格:￥734.50
链接:https://www.med-life.cn/product/1272474.html
SB?431542，98%，CAS：301836?41?9，分子式\(\ce{C_{22}H_{16}N_{4}O_{3}}\)，分子量 384.39，化学名 4?[4?(1,3?苯并二氧戊环?5?基)?5?(2?吡啶基)?1H?咪唑?2?基] 苯甲酰胺。本品采用化学合成结合色谱纯化工艺制备，HPLC 主含量≥98%，严格控制相关杂质与残留溶剂；外观为类白色至浅米黄色固体粉末。本品难溶于水，易溶于 DMSO，可溶于乙醇；属于 ATP 竞争性 TGF?β I 型受体激酶（TRKI）小分子抑制剂。粉末状态建议?20℃避光、干燥密封保存；配制成储存母液后建议分装?80℃冻存，规避反复冻融，保障生物活性稳定。本品仅用于体外细胞、分子层面科学研究，不可用于人体、临床诊断与药物制剂。
ATP 竞争性激酶抑制机制：SB?431542 可竞争性结合 ALK 家族受体激酶的 ATP 结合口袋，选择性抑制 ALK4、ALK5、ALK7 激酶活性，对应的 IC??值分别为 1?μM、0.75?μM 和 2?μM，对 ALK1/2/6 几乎无明显抑制作用。 阻断 Smad 信号级联机制：抑制受体激酶后，阻断 Smad2/3 蛋白磷酸化，进而阻断 TGF?β 下游信号转导，抑制由 TGF?β 诱导的基因转录、靶基因 mRNA 表达。 细胞表型调控机制：通过下调 TGF?β/Smad 通路活性，可抑制 TGF?β 介导的细胞凋亡、细胞生长抑制、上皮?间质转化（EMT）等细胞生物学效应，用于解析肿瘤细胞增殖、迁移相关信号通路。 科研模型干预机制：作为小分子工具化合物，可直接加药干预细胞体系，快速实现 TGF?β 通路的药理学阻断，无需基因编辑，适合高通量药物筛选、信号通路机制验证实验。
用于肿瘤细胞信号转导通路探究，研究 TGF?β 通路对肿瘤细胞增殖、凋亡、侵袭迁移、上皮间质转化（EMT）的调控作用。
作为工具抑制剂，开展靶向 TGF?β 通路候选化合物体外药理筛选，对照化合物，验证通路靶点相关性。
干预 iPS 细胞重编程、干细胞分化过程，调控 TGF?β/Activin/Nodal 信号，用于类器官构建、神经诱导分化相关科研实验。
体外细胞模型中研究纤维化相关基因表达，探究 TGF?β 介导的成纤维细胞活化机制。
Smad 信号通路机制解析，蛋白磷酸化、靶基因转录水平检测，验证 TGF?β 下游分子功能。
小分子药理学干预工具，用于通路?表型关联验证，建立通路抑制细胞模型。
使用方法：粉末置于?20℃取出后平衡至室温再开盖，避免吸潮；优先使用 DMSO 溶解配制高浓度母液，按照实验需要分装；母液建议?80℃避光保存，减少反复冻融；细胞实验按照实验方案稀释至目标工作浓度处理细胞；设置溶剂对照组排除 DMSO 溶剂干扰。 注意要点：本品为生物活性小分子，操作全程佩戴手套、护目镜，在通风橱操作，避免吸入粉末，防止皮肤、黏膜接触；粉末需?20℃干燥避光密封保存；母液禁止反复冻融，多次使用务必分装；水溶液中溶解度很低，不要直接用水配制母液；不同细胞模型的有效工作浓度存在差异，需要依据文献做浓度梯度摸索；仅用于科研实验，严禁临床、人体给药；实验废液按照含活性小分子有机危废处置；若粉末颜色明显加深、母液反复冻融多次，会造成生物活性下降，不适合功能性抑制实验。
SB?431542，98% 作为经典的 TGF?β 受体激酶选择性小分子抑制剂，凭借明确靶点抑制活性、清晰 IC??参数、操作便捷的药理学干预特点，成为解析 TGF?β/Smad 信号通路不可或缺的工具化合物，广泛应用肿瘤生物学、纤维化、干细胞、化学生物学等方向。 随着肿瘤信号通路、类器官、抗纤维化候选药物体外研究不断深入，高品质 98% 纯度 SB?431542 可以降低杂质对细胞表型、蛋白磷酸化检测的干扰，为高校、科研院所、生物医药研发企业提供活性稳定、批次可控的通路抑制剂科研试剂保障。
