名称:MGL-3196游离态
品牌:PERFEMIKER
CAS号:920509-32-6
货号:PA65060
规格:5mg/纯度:>≥99%/价格:￥81.00
规格:25mg/纯度:>≥99%/价格:￥241.00
规格:50mg/纯度:>≥99%/价格:￥410.00
规格:10EA/纯度:>≥99%/价格:￥122.00
链接:https://www.perfemiker.cn/product/78510.html
MGL?3196 游离态（Resmetirom，瑞司美替罗），CAS：920509?32?6。本品采用化学合成结合色谱纯化工艺制备，HPLC 纯度≥98%，严格管控合成中间体、异构体以及残留溶剂杂质；外观为白色至淡黄色固体粉末。MGL?3196 是靶向甲状腺激素受体 β（THR?β）高选择性小分子激动剂，游离态分子适合有机溶剂配制储备母液；在 DMSO、DMF 中溶解性良好，乙醇中微溶，几乎不溶于水。该化合物对 THR?β 具备显著激活活性，对 THR?α 受体选择性高，可用于非酒精性脂肪性肝炎、脂代谢方向体外与动物前期科研。粉末建议?20℃惰性气体保护、避光密封保存；配制好的母液需要分装，?80℃冻存，规避反复冻融，保障化合物结构与生物活性稳定。本品仅用于实验室科学研究，不可用于人体临床、制剂生产。
THR?β 受体选择性激活机制：MGL?3196 游离态小分子可选择性结合甲状腺激素受体 β（THR?β），细胞水平 EC??为 0.21?μM；对 THR?α 受体激活活性弱，对 THR?β 选择性约为 THR?α 的 28 倍，减少 THR?α 激活带来的心脏、骨骼相关脱靶效应。 核受体转录调控机制：小分子结合并激活 THR?β 后，受体入核结合靶基因响应元件，调控下游脂代谢相关基因转录，上调脂肪酸氧化、脂蛋白分解代谢相关基因表达，抑制肝脏脂质蓄积。 肝脏脂代谢表型调控机制：通过 THR?β 信号通路，减少肝细胞内甘油三酯堆积，调节胆固醇代谢，可在科研模型中改善肝脏脂肪变性，同时调控炎症、纤维化相关分子表达。 体外药理造模机制：游离态可溶于有机溶剂，添加至肝细胞、细胞共培养体系，构建 THR?β 激活体外细胞模型；可用于化合物对照实验，评价同靶点候选分子的激动活性。 动物体内给药干预机制：具备口服生物利用度，游离态可制备混悬给药体系，用于脂代谢、脂肪性肝炎动物模型的体内药理干预研究。
体外肝细胞、动物模型，研究 THR?β 激动对肝脏脂肪变性、炎症、肝纤维化的调控作用。
探究 THR?β 介导脂代谢的分子机制，研究脂肪酸氧化、胆固醇代谢相关信号网络。
作为阳性对照工具化合物，用于 THR?β 靶点新激动剂分子体外活性评价与筛选实验。
原代肝细胞、肝癌细胞系给药处理，开展脂代谢相关细胞表型、转录组学研究。
小鼠、大鼠代谢疾病模型口服干预，评价靶点激活对血脂、肝组织病理指标的影响。
THR?β 激动剂构效关系探究，对比结构改造后化合物的靶点激活效力。
使用方法：粉末取出平衡至室温再开盖，防止吸潮；优先使用 DMSO/DMF 配制高浓度储备母液；母液按单次用量进行分装，?80℃避光冻存，严禁反复冻融；细胞实验时稀释到目标工作浓度，设置溶剂对照组扣除有机溶剂干扰；动物实验可将游离态配制成混悬液用于口服给药。 注意要点：本品为生物活性小分子，操作在通风橱完成，佩戴手套护目镜，避免吸入粉末、接触皮肤黏膜；固体?20℃避光惰性环境保存；水溶液溶解度差，不建议直接用水配制母液；反复冻融、光照会造成化合物降解，导致生物活性下降；不同细胞、动物模型有效工作剂量需要开展浓度梯度摸索；仅用于科研实验，严禁人体给药；实验废液耗材按照小分子药物有机危废处置；粉末颜色明显加深、HPLC 检测纯度下降，代表发生降解，不可用于药理定量实验。
MGL?3196 游离态凭借对 THR?β 高选择性激动活性、明确的脂调控药理表型、可用于体外细胞与动物实验的核心优势，是研究甲状腺激素 β 受体通路、非酒精性脂肪性肝炎代谢机制的重要工具分子，也作为阳性对照用于同靶点候选药物活性评价。 随着代谢性肝病、核受体靶向药物研发不断推进，高纯度 MGL?3196 游离态可以降低杂质对细胞表型、动物药理结果的干扰，可为高校、科研院所、生物医药研发企业，提供批次稳定、杂质可控的 THR?β 激动剂科研试剂保障。
