名称:Forskolin.
品牌: Medlife
CAS号:66575-29-9
纯度: ≥99%
货号:PC14930
规格:25mg/价格:¥944.00
规格:50mg/价格:¥1225.00
规格:100mg/价格:¥1955.00
规格:200mg/价格:¥3145.00
规格:500mg/价格:¥4965.00
规格:10mM (in 1mL DMSO)/价格:¥541.00
链接:https://www.med-life.cn/product/414633.html
佛司可林(Forskolin,化学名:(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5,6,10-Trihydroxy-3,4a,7,10,10a-pentamethyl-3-vinyl-1,2,3,4,4a,5,6,6a,10,10a,10b,11-dodecahydro-1H-naphtho [2,1-b] pyran-1-one,CAS 号:66575-29-9)是源自毛喉鞘蕊花的天然二萜类活性化合物,专一强效腺苷酸环化酶激活剂,广泛用于细胞信号、内分泌、神经、代谢药理科研。分子式C22H34O7,分子量 410.50,科研级纯度≥98%,外观为白色至类白色结晶粉末。易溶于 DMSO、乙醇、甲醇,DMSO 溶解度可达 20 mg/mL,微溶于乙酸乙酯,几乎不溶于纯水。密封 - 20℃避光干燥储存,稳定有效期可达 24 个月。Forskolin 可直接激活腺苷酸环化酶(AC),非受体依赖式提升胞内 cAMP 水平,对多种亚型 AC 均具备激活活性,提升细胞内第二信使 cAMP 浓度效果显著,EC??数值处于微摩尔区间;分子骨架稳定,无明显非特异性杂靶点作用,是 cAMP/PKA 通路研究公认的阳性激动对照试剂。
腺苷酸环化酶 AC 是调控胞内第二信使 cAMP 合成的关键催化酶,cAMP 下游串联 PKA、Epac 等多条核心信号轴,主导细胞增殖、分化、分泌、收缩、能量代谢、神经传导等生理进程。常规激素、多肽配体需结合 G 蛋白偶联受体间接激活 AC,而 Forskolin 可直接结合 AC 催化结构域,绕过上游受体与 G 蛋白,强效刺激 ATP 转化生成 cAMP,快速抬升全细胞内 cAMP 基线浓度。升高的 cAMP 进一步激活 PKA 激酶,磷酸化下游大量靶蛋白,调节离子通道开闭、转录因子活性、激素释放、脂肪分解、心肌平滑肌张力;同时可调控 MAPK、PI3K/Akt 交叉通路,介导细胞凋亡与干性维持。因其直接作用于 AC,不受上游受体表达量干扰,常作为通路激活阳性对照,用于验证 cAMP 信号轴在各类生理病理过程中的调控地位。
作为通路经典阳性激动剂,用于验证基因、药物、小分子对 cAMP 通路的调控作用;配合 cAMP 检测试剂盒、磷酸化 PKA 蛋白免疫印迹,定量胞内信使变化幅度;对比受体介导激活与 Forskolin 直接激活的通路差异,区分作用靶点位于受体、G 蛋白或 AC 酶本身。
应用于肾上腺、甲状腺、胰岛、垂体细胞模型,刺激胰岛素、糖皮质激素、促激素释放;探究糖尿病、甲状腺功能紊乱、肾上腺腺瘤的分泌调控机理;评估降糖、调节内分泌先导药物对激素释放的干预效果。
用于神经元、星形胶质细胞体外培养,提升神经元 cAMP 水平促进轴突再生、突触可塑性;构建神经损伤、帕金森、抑郁相关细胞模型,探究 cAMP 通路对神经存活、递质释放、胶质活化的调控;常用于记忆、认知相关分子机理试验。
刺激脂肪细胞内脂解通路,激活 PKA 磷酸化脂滴包被蛋白,促进甘油三酯分解、游离脂肪酸释放;构建脂肪分化模型,研究 Forskolin 对前脂肪细胞分化诱导作用;筛选减脂、调节脂质代谢活性化合物,对比脂解强弱。
作用心肌细胞提升 cAMP,增强心肌收缩力、加快心率;舒张气道、血管、胃肠道平滑肌,常用于哮喘、高血压、胃肠痉挛相关体外模型;评估平喘、护心类候选药物与 Forskolin 的协同或拮抗效应。
诱导间充质干细胞、多能干细胞定向分化,如成骨、成脂、神经系分化调控;提升细胞内 cAMP 水平改善干细胞存活与干性维持;辅助体细胞重编程体系,优化诱导分化培养方案。
适配 96 孔板细胞高通量筛选,以 Forskolin 刺激建立稳定高 cAMP 基线,筛选抑制或增强 cAMP 信号的调节剂;用于 GPCR 靶点药物初筛、变构调节剂活性评价。
体外细胞实验:粉末用 DMSO 配制 10 mM 母液,工作浓度常规 0.1–10 μM,根据细胞类型与实验目的梯度稀释加入培养基;体内动物实验多采用腹腔注射给药,小鼠常用剂量 5–20 mg/kg,溶媒选用 DMSO/PEG/ 生理盐水混合体系;部分分泌、离体组织实验可采用组织浸泡给药。注意要点:Forskolin 无细胞普适安全浓度,高浓度长时间刺激会引发细胞应激、凋亡;正式实验前必须设置浓度梯度预实验;母液避光分装冻存,反复冻融不超过 3 次,光照易缓慢降解活性;粉末具有轻微刺激性,称量操作佩戴手套口罩护目镜;仅可用于科研体外细胞、动物模型试验,禁止人体内服与临床给药;DMSO 终浓度控制在 0.1% 以内,避免溶剂本身干扰细胞生理状态;部分细胞存在 AC 低表达,Forskolin 激活幅度有限,需搭配通路检测指标综合判定结果。
佛司可林(CAS:66575-29-9)作为全球通用的直接型腺苷酸环化酶激活工具药,凭借激活效率稳定、靶点清晰、杂质低、实验体系成熟的优势,成为 cAMP 第二信使通路研究不可替代的阳性对照试剂。全面覆盖信号分子机理、内分泌代谢、神经生物学、干细胞分化、心血管药理、高通量药物筛选多领域科研场景。当前依托 Forskolin 建立的 cAMP 评价体系,持续支撑肥胖、糖尿病、神经退行性疾病、哮喘等疾病机制与新药筛选课题。随着 G 蛋白偶联受体、代谢调控、干细胞疗法研究持续推进,Forskolin 将在新型通路调节剂开发、分化诱导配方优化、联合给药药理探究中持续发挥核心对照作用,为生命科学基础研究与创新药物前期研发提供高纯度、批次稳定的标准化天然活性原料保障。