β-Naphthoflavone

名称:β-Naphthoflavone 
品牌: Medlife
CAS号:6051-87-2
纯度:  ≥99%
货号:PL13917
规格:100mg/价格:￥203.00
规格:200mg/价格:询价
规格:500mg/价格:￥453.00
链接:https://www.med-life.cn/product/1289950.html

β- 萘黄酮（β-Naphthoflavone，简称 β-NF，CAS 号：6051-87-2），是经典非致癌型芳香烃受体（AhR）特异性激动剂，常作为诱导 AhR 转录激活的标准阳性对照化合物，同时具备抗氧化、抗凋亡生物活性，广泛应用于毒理学、药物代谢、细胞氧化应激、免疫调控方向科研实验。分子式C19H12O2，分子量 272.30，科研级纯度≥98%，外观为淡黄色结晶粉末。易溶于 DMSO、丙酮、乙醇等有机溶剂，DMSO 溶解度可达 15 mg/mL，几乎不溶于水。产品密封置于 - 20℃避光干燥环境储存，稳定保质期可达 24 个月。β-Naphthoflavone 可高效结合并激活胞质内芳香烃受体，区别于 TCDD 等强致癌 AhR 激动剂，本品无显著遗传毒性与强致癌风险；激活 AhR 后可显著上调 CYP1A1、CYP1A2 等代谢酶基因转录；同时能够缓解氧化损伤，有效抑制过氧化氢刺激引发的细胞凋亡，分子结构稳定，非特异性脱靶作用少，是 AhR 通路研究首选阳性诱导试剂。

二、作用机制

芳香烃受体 AhR 属于配体激活型转录因子，静息状态下与分子伴侣蛋白滞留于细胞质内。β-Naphthoflavone 进入细胞后特异性结合 AhR 配体结合域，促使伴侣蛋白解离，AhR 发生核转位，进入细胞核与 ARNT 蛋白形成异二聚体复合物；复合物结合至靶基因启动子区外源物响应元件 XRE，启动 CYP1A1、CYP1A2、UGT 等 Ⅰ、Ⅱ 相解毒代谢酶基因大量转录表达，提升细胞对外源毒物、药物的代谢清除能力。在氧化应激保护层面，β-Naphthoflavone 通过激活 AhR 通路同步上调 Nrf2 抗氧化信号轴，提升 SOD、GSH 等抗氧化物质水平，清除胞内过量活性氧；同时下调促凋亡蛋白 Bax 表达、上调抗凋亡蛋白 Bcl-2，阻断过氧化氢介导的线粒体凋亡通路，降低氧化刺激下细胞坏死与凋亡比例。因其无强致癌毒性，安全系数远高于卤代芳烃类激动剂，适合长期细胞与动物干预实验。

三、主要应用领域

1、AhR 芳香烃受体通路机制研究

作为标准化阳性激动对照，用于验证待测小分子、天然产物对 AhR 通路的激活或拮抗作用；借助 qPCR、Western blot 检测 CYP1A1 表达水平，直观量化 AhR 转录激活程度；对比不同细胞、组织中 AhR 基础表达与诱导活性差异，解析 AhR 在细胞稳态中的调控功能。

2、药物代谢酶诱导与毒理学评价

用于肝细胞、肝微粒体体外实验，诱导 CYP1A 亚型代谢酶高表达，评估受试药物的代谢速率、酶诱导相互作用；开展外源污染物、化工原料、食品添加剂的毒理安全试验，探究 AhR 介导的解毒防御机制；对比 β-NF 与 TCDD 的毒性差异，区分 AhR 激活后的保护效应与致癌损伤效应。

3、氧化应激与细胞凋亡保护试验

建立 H?O?诱导氧化损伤细胞模型，给药 β-Naphthoflavone 观测细胞存活率、LDH 释放、ROS 水平变化；研究其对神经细胞、肝细胞、表皮细胞的抗凋亡保护效果；筛选协同抗氧化、减轻氧化损伤的复合活性组分。

4、免疫炎症调控研究

AhR 参与巨噬细胞、树突状细胞、T 细胞免疫极化调控，β-NF 干预可调控促炎 / 抗炎细胞因子分泌；用于肠道炎症、皮肤炎症模型，探究 AhR 激活对黏膜免疫稳态的维持作用；评估抗炎候选药物与 β-NF 通路的交互影响。

5、肝脏细胞体外诱导培养实验

在原代肝细胞、HepG2 肝癌细胞体系中诱导药物代谢酶表达，构建高代谢活性体外肝细胞模型；用于新药肝代谢稳定性、肝毒性预筛选，替代部分动物初筛实验，降低研发成本。

6、高通量通路调节剂筛选

适配 96 孔细胞荧光、荧光素酶报告基因高通量筛选体系，以 β-NF 建立稳定 AhR 激活阳性基线，大批量筛选 AhR 激动剂、拮抗剂；快速评价中草药提取物、小分子化合物对 AhR 信号的调控潜力。

四、使用方法与注意事项

体外细胞实验：β-Naphthoflavone 粉末用 DMSO 配制 10 mM 储存母液，常规工作诱导浓度 0.1–10 μM，依据细胞类型设置梯度浓度添加至培养基，诱导孵育时长多为 12–48 h；体内动物实验多采用腹腔注射或口服灌胃，小鼠常规给药剂量 10–50 mg/kg，溶媒选用 DMSO-PEG - 生理盐水混合体系。注意要点：虽本品为非强致癌激动剂，但高浓度长期暴露仍存在轻微细胞毒性，正式实验必须设置浓度梯度预实验；母液避光分装冻存，反复冻融次数控制在 3 次以内，光照易缓慢降低激动活性；粉末具有轻微刺激性，称量、配液全程佩戴手套、口罩与护目镜；仅允许科研体外细胞、动物模型使用，严禁人体内服及临床给药；培养基中 DMSO 终浓度控制≤0.1%，防止溶剂干扰细胞代谢与 AhR 基础活性；部分低 AhR 表达细胞系中诱导效果偏弱，需配合 CYP1A1 蛋白与 mRNA 检测确认通路激活水平。

五、总结与展望

β-Naphthoflavone（CAS：6051-87-2）凭借非致癌安全属性、强效稳定的 AhR 激动活性、兼具抗氧化抗凋亡双重生物功能，成为芳香烃受体通路研究不可替代的标准阳性对照试剂，广泛覆盖药物代谢毒理、氧化应激损伤、免疫炎症、肝细胞模型构建、高通量药物筛选等多类科研场景。现阶段依托 β-NF 搭建的 AhR 诱导评价体系，持续支撑护肝药物、抗炎活性物质、环境污染物安全评估等课题研究。伴随 AhR 在肿瘤免疫、肠道稳态、神经保护方向的研究持续拓展，β-Naphthoflavone 将在新型 AhR 靶向调节剂开发、氧化损伤防护配方优化、代谢酶诱导工艺改良等研究中持续发挥标杆对照作用，为代谢毒理学与创新药物前期筛选提供高纯度、批次稳定的标准化科研原料。